АНТИТРОМБОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВОГО P2Y1-АНТАГОНИСТА СОЕДИНЕНИЯ Sbt-119 НА ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ МОДЕЛЯХ ТРОМБОЗОВ У КРЫС
Исследована антитромботическая активность нового P2Y1-антагониста N-[(1-морфолинопропил-амино)-карбонил-2-(1-этил-1H-индол-3-ил)-винил]-4-метилфенил-амид гидрохлорида — соединения Sbt-119 — и препарата сравнения тиклопидина на экспериментальных моделях артериального и системного тромбозов. Установлено, что вещество Sbt-119 в среднем на 39.9% (р<0.05) превосходит тиклопидин по выраженности антитромботического эффекта и на 20% увеличивает выживаемость животных при системном воздействии АДФ (p<0.0001). При генерализованном тромбозе изучаемое вещество уменьшает количество пристеночных тромбов и выраженность признаков нарушения внутриорганной гемодинамики.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
60
Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2014, Том 158, 7
НА ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ МОДЕЛЯХ
ТРОМБОЗОВ У КРЫС <...> Д.С.Яковлев, А.А.Спасов, Т.М.Букатина, А.В.Смирнов, К.Ф.Суздалев
АНТИТРОМБОТИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ НОВОГО
P2Y1
АНТАГОНИСТА СОЕДИНЕНИЯ Sbt119
БОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет Минздрава РФ;
ГБУ Волгоградский медицинский научный центр
Исследована антитромботическая активность нового P2Y1
антагониста N[(1морфо
линопропиламино)карбонил2(1этил1Hиндол3ил)винил]4метилфениламид
гидрохлорида — соединения Sbt119 — и препарата сравнения тиклопидина на экспе
риментальных моделях артериального и системного тромбозов. <...> Установлено, что ве
щество Sbt119 в среднем на 39.9% (р<0.05) превосходит тиклопидин по выраженности
антитромботического эффекта и на 20% увеличивает выживаемость животных при
системном воздействии АДФ (p<0.0001). <...> При генерализованном тромбозе изучаемое
вещество уменьшает количество пристеночных тромбов и выраженность признаков
нарушения внутриорганной гемодинамики. <...> Ключевые слова: производные индола, P2Y1
АДФиндуцированный тромбоз, тиклопидин
Эндотелий кровеносных сосудов обладает вы
сокой тромборезистентностью и участвует в под
держании регуляции реологических свойств кро
ви и предупреждении тромбозов [1]. <...> В по
следние годы проводится множество исследова
ний альтернативной мишени — P2Y1
рецепторов
антагонисты, артериальный тромбоз, системный
поиск среди разных классов соединений — анта
гонистов этих рецепторов [5,8].
средованную активацию и агрегацию тромбоци
тов in vitro [6] и снижать время “условной окклю
зии сосуда” на экспериментальной модели Gorog
Thrombosis Test in vitro [3].
антагонистической активностью (Sbt119). <...> В ходе
предварительных тестов показано наличие у Sbt
119 выраженной способности подавлять P2Y1 <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: