Синтез 6-замещенных 1, 2, 3, 4, 5, 6-гексагидроазепино[4, 3-b]индолов

анелированные индолы индолы антигистамины серотониновые рецепторы синтез индолов

Влияние режима подготовки сырья на результаты процесса деасфальтизации, Оптимальное распределение нагрузки между потребителями тепловой энергии, ...

А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, Е.Б. Фролов, Е.С. Головина, И.М. Окунь, С.Е. Ткаченко, А.В. Хват СИНТЕЗ 6-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования», Ярославского государственного педагогического университета им. <...> Установлено, что синтезированные соединения проявляют слабую антагонистическую активность по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. <...> В то же время, по своему взаимодействию с 47 различными рецепторами, 2,9-диметил-6-(птолилсульфонил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол близок к известному препарату Димебону. <...> Ключевые слова: 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы, 6-сульфонилпроизводные, синтез, антигистаминные свойства, Димебон, серотониновые рецепторы Несмотря на постоянный интерес фармакологов к анелированным [b]индолам, такие представители данного «семейства», как замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы (АИ) изучены явно недостаточно [1-3]. <...> В то же время, несомненна перспектива АИ, как биологически активных объектов, на что указывает их структурная близость с обладающими широким спектром [4,5] биологической активности 2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолами. <...> Развивая исследования по синтезу и изучению медико биологических свойств АИ, мы получили 2 ряда их новых 6-замещенных производных, а именно, 6-арил(гетарил)-АИ 3, представляющих интерес как потенциальные нейролептики и 6-арил(гетарил)сульфонил-АИ 8 – возможные антагонисты серотониновых 5-НТ6 рецепторов. <...> Вероятность проявления указанных свойств новыми АИ может быть связана с известной нейролептической активностью близких по структуре пири-до[4,3-b]индолов [6-9] и эффективным действием 1-арилсульфонилиндолов и гетероциклов, включающих этот фрагмент [8-13], на серотониновые 5-НТ6 рецепторы. <...> Последовательное сульфонилирование 2БОК-9-метил-АИ 1{4} п-толуолсульфохлоридом в среде ДМФА, в присутствии NaH и дебокирование образующегося АИ 8{13} CF3COOH, с суммарным выходом 87% дает 6-п-толилсульфонил9-метил-АИ <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт