Новые пооизводные 2-[2- (2, 6-дихлоранилино) фенил]уксусной кислоты с выраженным противовоспалительным действием

диклофенак противоспалительные средства лекарственные средства уксусные кислоты циклооксигеназ ингибирование изомерных форм

Катодная поляризация при совместном электроосаждении сплава рений-теллур, Взаимодействие алил-N-фенилкарбамата с N-оксидами бензазепина, ...

Г.П. Тарасов*, Л.А. Тюрина** НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-[2-(2,6-ДИХЛОРАНИЛИНО)ФЕНИЛ]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ С ВЫРАЖЕННЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ (*Башкирский государственный университет, ** Уфимский государственный нефтяной технический университет, *** Институт органической химии уфимского научного центра РАН) Е-mail: gerchikov@inbox.ru Средствами компьютерной системы SARD-21 cформированы модели прогноза селективности ингибирования изомерных форм циклооксигеназ (ЦОГ) нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (НПВЛС) и эффективности их противовоспалительного действия с уровнем распознавания 80 %. <...> Выявлены структурные признаки, характерные для эффективных НПВЛС, вносящие наибольший вклад в селективность ингибирования ЦОГ-2. <...> На основе изученных закономерностей проведена модификация структуры2-[2-(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусной кислоты, являющейся действующим началом диклофенака. <...> В результате предложено 9 потенциально эффективных структур, обладающих повышенной селективностью ингибирования ЦОГ-2 по сравнению с диклофенаком, а следовательно низким уровнем гастротоксичности.. <...> Диклофенак широко применяется в качестве нестероидного противовоспалительного лекарственного средства (НПВЛС) [1] Действующим веществом этого препарата является 2-[2(2,6-дихлоранилино)фенил]уксусная кислота. <...> Однако, несмотря на высокую клиническую эффективность, существенным его недостатком, представляющим серьезную угрозу для здоровья, и даже жизни, является наличие ульцерогенного эффекта [1, 2]. <...> Побочное действие НПВЛС вызвано ингибированием ферментативной активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1), выполняющей защитные функции в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта [3-5]. <...> Противовоспалительное действие НПВЛС обусловлено ингибированием структурного изомера ЦОГ-2, экспрессия которого повышается в зонах воспаления [6, 7]. <...> Целью данной работы было выявление общих признаков, ответственных за селективность <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт