РУсскоязычный Архив Электронных СТатей периодических изданий
Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института (технического университета)/2016/№ 34(60)/
В наличии за
40 руб.
Купить
Облако ключевых слов*
* - вычисляется автоматически
Недавно смотрели:

АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ

В целях модификации биологического действия сульфаниламидных препаратов осуществлен трехстадийный синтез ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой кислоты с общим выходом 50-70 %. Биологический скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую антимикобактериальную активность. Результаты тестирования целевых продуктов совпали с предсказанием их биологической активности с использованием компьютерной программы PASS. Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System.

Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
The results of testing of the target products coincided with the prediction of their biological activity with computer programs PASS. <...> Optimization of the structures of derivatives of sulfamoylphenylcarbamic acid carried out according to the Hansch method using the software package HyperChem Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System. <...> Еркин2 АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ Санкт-Петербургский государственный технологический институт (технический университет), Московский пр. <...> 26, Санкт-Петербург, 190013, Россия e-mail: kruerk@yandex.ru В целях модификации биологического действия сульфаниламидных препаратов осуществлен трехстадийный синтез ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой кислоты с общим выходом 50-70 %. <...> Биологический скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую антимикобактериальную активность. <...> Результаты тестирования целевых продуктов совпали с предсказанием их биологической активности с использованием компьютерной программы PASS. <...> Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. <...> Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System. <...> Ключевые слова: сульфаниламиды, алкилхлорформиаты, фенилкарбаматы, карбаминовая кислота, липофильность, биообратимая защита, антимикобактериальная активность, квантово-химические расчеты, метод Ганча. <...> DOI 10.15217/issn1998984-9.2016.34.58 История сульфаниламидов – первых системных антибактериальных средств – насчитывает уже около восьми десятков лет. <...> Действительно, с появлением антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового рядов, а в последнее время фторхинолонов, использование сульфаниламидов существенно сократилось. <...> Биологическое действие сульфаниламидов связано, как известно, с ингибированием синтеза необходимых для развития микроорганизмов фолиевой и дигидрофолиевой кислот, в молекулу которых входит п-аминобензойная кислота (ПАБК). <...> Ранее мы предположили <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности

Похожие документы: