АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ
В целях модификации биологического действия сульфаниламидных препаратов осуществлен трехстадийный синтез ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой кислоты с общим выходом 50-70 %. Биологический скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую антимикобактериальную активность. Результаты тестирования целевых продуктов совпали с предсказанием их биологической активности с использованием компьютерной программы PASS. Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
The results of testing of
the target products coincided with the prediction of their biological
activity with computer programs PASS. <...> Optimization of the structures of derivatives of
sulfamoylphenylcarbamic acid carried out according to the Hansch
method using the software package HyperChem Release 8.08
for Windows Molecular Modeling System. <...> Еркин2
АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ
4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ
КИСЛОТЫ
И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ
АКТИВНОСТЬ
Санкт-Петербургский
государственный технологический
институт (технический университет), Московский пр. <...> 26,
Санкт-Петербург, 190013, Россия
e-mail: kruerk@yandex.ru
В целях модификации биологического действия сульфаниламидных
препаратов осуществлен трехстадийный синтез
ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой
кислоты с общим выходом 50-70 %. <...> Биологический
скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую
антимикобактериальную активность. <...> Результаты тестирования
целевых продуктов совпали с предсказанием их
биологической активности с использованием компьютерной
программы PASS. <...> Показано, что уровень биоактивности полученных
веществ в значительной степени зависит от их
растворимости в липидах. <...> Оптимизацию структур целевых
соединений осуществляли по методу Ганча с использованием
пакета программ HyperChem Release 8.08 for Windows
Molecular Modeling System. <...> Ключевые слова: сульфаниламиды, алкилхлорформиаты,
фенилкарбаматы, карбаминовая кислота, липофильность,
биообратимая защита, антимикобактериальная активность,
квантово-химические расчеты, метод Ганча. <...> DOI 10.15217/issn1998984-9.2016.34.58
История сульфаниламидов – первых системных
антибактериальных средств – насчитывает уже около
восьми десятков лет. <...> Действительно, с появлением антибиотиков пенициллинового
и цефалоспоринового рядов, а в последнее
время фторхинолонов, использование сульфаниламидов
существенно сократилось. <...> Биологическое действие сульфаниламидов
связано, как известно, с ингибированием синтеза необходимых
для развития микроорганизмов фолиевой
и дигидрофолиевой кислот, в молекулу которых входит
п-аминобензойная кислота (ПАБК). <...> Ранее мы предположили <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: