БЕНЗИМИДАЗОЛЫ – КОНКУРЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ FAD-СОДЕРЖАЩЕЙ МОНООКСИГЕНАЗЫ

Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферменте – пара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики.

Авторы

Тэги

пара-оксибензоатгидроксилаза ингибиторный анализ окисление пара-оксибензоата восстановление феррицианида компьютерное моделирование.

Тематические рубрики

Прикладные науки. Медицина. Технология

Предметные рубрики

В этом же номере:

МОДИФИКАЦИЯ МЕМБРАННЫХ МАТЕРИАЛОВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В ТЕХНОЛОГИИ СУХИХ ПЯТЕН КРОВИ, НАНОЧАСТИЦАМИ ОКСИДА ЦИНКА, СРАВНЕНИЕ БАКТЕРИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ИНТЕРЛЕЙКИНА-2 ЧЕЛОВЕКА И ЯИЧНОГО КУРИНОГО ЛИЗОЦИМА НА КЛЕТКАХ Lactobacillus plantarum И Escherichia coli, ...

Резюме по документу**

Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. <...> Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферменте – пара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. <...> Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. <...> Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. <...> Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики. <...> Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. <...> Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферменте – пара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. <...> Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. <...> Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. <...> Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики. <...>

** - вычисляется автоматически, возможны погрешности

Похожие документы:

Похожие документы из РУАЭСТ
|
Похожие документы из Руконт

БЕНЗИМИДАЗОЛЫ – КОНКУРЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ FAD-СОДЕРЖАЩЕЙ МОНООКСИГЕНАЗЫ

Помощь:

Участники: