Синтез замещенных 1, 2, 3, 4, 5, 6-гексагидроазепино[4, 3-b]индолов

антигистаминные свойства нейропротекторные свойства антиаритмические свойства лекарственные вещества индолы гетероциклические соединения кальциевые каналы комбинаторный синтез гидрированные азепиноиндолов

Синтез 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-y-карболинкарбоновых кислот и их производных, Синтез и исследование поверхностно-активных свойств функциональнозамещенных арил[поли (этиленокси) ]фосфорил гетерилониевых солей, ...

С.Е. Ткаченко, А.В. Хват СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО [4,3-b]ИНДОЛОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com С целью разработки высокоэффективных нейропротекторных, антигистаминных и антиаритмических лекарственных препаратов осуществлен синтез неизвестных ранее 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов. <...> В изученном ряду противогистаминные свойства и способность блокирования кальциевых каналов существенно зависят от природы заместителей в положениях 2-, 6- и 9- аннелированной гетероциклической системы. <...> Cтроение полученных соединений подтверждено данными 1Н ЯМР спектроскопии и LCMS. <...> Ключевые слова: 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы, производные, синтез, антигистаминные свойства, кальциевые каналы Гетероциклические соединения, включающие 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индольный фрагмент, практически не изучены. <...> На наш взгляд, АИ имеют огромный потенциал с точки зрения медикобиологических свойств и заслуживают систематического изучения, с конечной целью создания новых фармакологических препаратов. <...> 10 ры и понижать цитозольную концентрацию ионов Ca+2 в том случае, когда внутриклеточное содерR1 O H N 1 R1 HN HN NH2OH . <...> В этой связи мы изучили возможность синтеза ряда замещенных АИ, которые в дальнейшем могли бы использоваться в качестве «билдинг-блоков» для получения КБ этого ряда соединений, и испытали их биологическую активность. <...> Так, при взаимодействии соединения 4{2} c бензоилхлоридом, арилсульфохлоридами, фенилизоцианатом и этилакрилатом в присутствии оснований, нами получены соответствующие 2-безоил-9, 2-арилсульфонил-10, 2-фениламинокарбонил-АИ 11 (выходы более 90%) и этил 3-(9метил-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол2-ил)-пропионат 12 (схема 3). <...> Осуществленные нами в настоящей работе 68 превращения АИ и их строение <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт