Комбинаторный синтез 3-замещенных 5-амино-изоксазоло-4-карбоксамидов

изоксазолы замещенные изоксазолы комбинаторный синтез биологический скрининг гетероциклические соединения лекарственные соединения

Действие сверхмалых доз гемолизирующего раствора на мембраны эритроцитов, Математическое моделирование процесса получения сферических гранул с двухслойным покрытием в центробежном поле, ...

С.Б. Алябьев, Д.В. Кравченко, М.В. Дорогов, А.В. Иващенко КОМБИНАТОРНЫЙ СИНТЕЗ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 5-АМИНО-ИЗОКСАЗОЛО-4КАРБОКСАМИДОВ (Институт проблем хемогеномики Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия) E-mail: michael_dorogov@list.ru Взаимодействием 3-арил-4-метоксикарбонил-5-хлоризоксазолов с вторичными аминами в 1,4диоксане в присутствии триэтиламина в условиях параллельного синтеза с последующим щелочным гидролизом и образованием амидной связи получена комбинаторная библиотека новых замещенных 5-амино-3-арил-изоксазоло-4-карбоксамидов. <...> Показано, что в условиях жидкофазного параллельного синтеза эти реакции протекают с хорошими выходами и минимальным количеством побочных продуктов. <...> Структуры всех финальных соединений были установлены при помощи данных 1H ЯМР спектроскопии. <...> Последнее десятилетие ознаменовалось стремительным развитием передовых технологий комбинаторного синтеза и биологического скрининга. <...> Опубликовано множество множество научных статей, посвященных разработке новых методов комбинаторного синтеза различных гетероциклических соединений, обладающих потенциальной биологической активностью. <...> В частности, замещенные изоксазолы привлекают пристальное внимание исследователей в связи с поиском новых физиологически активных соединений для фармацевтической индустрии. <...> Например, в ряду замещенных 5-амино-3-алкил-изоксазолов были обнаружены потенциальные лекарственные соединения для терапии сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [1-8], ингибиторы вируса иммунодефицита человека [9], ингибиторы серотониновых рецепторов как потенциальные антимигреневые препараты [10]. <...> Замещенные 5-амино3-арил-изоксазолы были описаны в качестве ингибиторов эндотелиновых рецепторов, являющихся потенциальными сердечно-сосудистыми лекарствами <...> В качестве объектов для биологического скрининга эти соединения <...>

• Похожие документы из РУАЭСТ
• |
• Похожие документы из Руконт