Простой эффективный синтез моно-N-замещенных пиперазинов
Работа посвящена синтезу ряда соединений, включающих N-замещенную пиперазиновую структуру, являющуюся важным фармакофорным фрагментом. Для получения соединений с ярко выраженной биологической направленностью предложена методика синтеза на основе данных компьютерного дизайна.
Авторы
Тэги
Тематические рубрики
Предметные рубрики
В этом же номере:
Резюме по документу**
Горожанкин 3
ПРОСТОЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ МОНО-N-ЗАМЕЩЕННЫХ ПИПЕРАЗИНОВ
(1 Российский химико-технологический университет им. <...> А.Н. Северцова РАН)
E-mail: semenovb@mail.ru, kachala@ioc.ac.ru
Настоящая работа посвящена синтезу ряда соединений, включающих N-замещенную
пиперазиновую структуру, являющуюся важным фармакофорным фрагментом. <...> Для получения соединений с ярко выраженной биологической направленностью предложена
методика синтеза на основе данных компьютерного дизайна. <...> Производные N,N-дизамещенного пиперазина
обладают широким спектром биологического
действия. <...> [1], антиревматических [1] агентов, антагонистов
гормона выпуска гонадотропина [2], антираковых
препаратов [3], ингибиторов гормон-зависимой
липазы (HSL) [4,5], антагонистов тромб-активирующего
фактора [6], антагонистов серотониновых
рецепторов [7], бактерицидов и фунгицидов
широкого спектра действия [8,9], антагонистов
рецепторов CCR-1 [10]. <...> Эти данные определили наш интерес к химии
моно-N-замещенных пиперазинов. <...> Строение полученных соединений исследовано
при помощи различных одно- и двумерных
ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2007 том 50 вып. <...> Сигналы
были отнесены путем анализа двумерных спектров
COSY, HSQC и HMBC и приведены в таблице. <...> Квантовохимические
расчеты были проведены
при помощи программы PASS [20-23] и пакета
программ CHEM- X [24-26]. <...> Химические названия
приведены по правилам ИЮПАК с помощью
программы ACD Labs. <...> Двумерные спектры
HSQC и HMBC снимались с применением
градиентной методики. <...> Реакционную смесь перемешивают при
30-40 С до окончания реакции (контроль ТСХ),
затем добавляют 200 ммоль трифторуксусной кислоты
(ТФУК) и перемешивают при 30-40 С до
окончания газовыделения. <...> На основе данной методики были получены
следующие соединения:
1-(3-Пиридинилметил)пиперазина гидрохлорид <...> Е.С. Семиченко, Е.В. Роот, Г.А. Субоч
СИНТЕЗ 3,5-ДИМЕТИЛ-4-АМИНО- -КАРБОЛИНА И ЕГО СВОЙСТВА
(Сибирский государственный технологический университет)
E=mail: pavlov@sibstu.kts.ru
При восстановлении 3,5-диметил-4-нитрозо-α-карболина и 3,5-диметил- <...>
** - вычисляется автоматически, возможны погрешности
Похожие документы: